Clorochina

+

clorochina clorochina Indicazione Per il Trattamento soppressivo e per Attacchi acuti di malaria una causa di P. vivax, P. malariae, P. ovale, e Ceppi Sensibili di P. falciparum, l'agente di Seconda linea nel Trattamento dell'artrite reumatoide clorochina Farmacologia Clorochina E L'anti - droga prototipo di malaria, Più ampiamente utilizzati per trattare Tutti i Tipi di malaria, Fatta eccezione per la Malattia causata da Plasmodium falciparum resistente alla clorochina. E Altamente Efficace Contro eritrocitaria forme di Plasmodium vivax, Plasmodium ovale e Plasmodium malariae, Ceppi Sensibili di Plasmodium falciparum e gametociti di Plasmodium vivax. Being alcalino, Il Farmaco raggiunge concentrazioni elevare all'interno dei vacuoli alimentari del parassita e Aumenta il pH. Si TROVA una indurre Una Rapida Aggregazione del pigmento. Clorochina inibisce la polimerasi parassita eme enzima Che converte l'eme tossici a non tossico hemazoin, provocando l'Accumulo di eme tossici all'interno del parassita. Si Può Anche interferire con la biosintesi degli Acidi Nucleici. clorochina Assorbimento Completamente assorbito dal tratto gastrointestinale clorochina tossicita Nessuna available Informazione Clorochina Informazioni Paziente emocromo completo devono essere effettuate periodicamente se i pazienti sono date terapia prolungata. Se una malattia del sangue grave appare che non è attribuibile alla malattia in trattamento, deve essere presa in considerazione l'interruzione del farmaco. Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti con G-6-PD carenza (glucosio-6 fosfato deidrogenasi). Nei pazienti con danni uditivi preesistente, clorochina deve essere somministrato con cautela. In caso di eventuali difetti di udito, clorochina deve essere immediatamente interrotto e il paziente osservato da vicino. Dal momento che questo farmaco è noto per concentrare nel fegato, deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica o alcolismo o in combinazione con farmaci epatotossici noti. I pazienti con storia di epilessia devono essere informati circa il rischio di clorochina provocare convulsioni. A causa delle potenziali reazioni avverse gravi nei bambini allattati da clorochina, una decisione dovrebbe essere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto del potenziale beneficio clinico del farmaco per la madre. Irreversibili danni alla retina è stata osservata in alcuni pazienti che avevano ricevuto a lungo termine o ad alto dosaggio terapia 4 aminoquinoline. Retinopatia è stato segnalato per essere correlata dose. Segui collegamento RxList e collegamento drugs. com per informazioni dettagliate del paziente. Clorochina Atto Interessato Organismi Programma standard Dati di riferimento clorochina Formula: C 18 H 26 ClN 3 Peso molecolare: 319,872 IUPAC standard InChI: InChI = 1S / C18H26ClN3 / c1-4-22 (5-2) 12-6-7-14 (3) 21-17-10-11-20-18-13-15 (19) 8- 9-16 (17) 18 / h8-11,13-14H, 4-7,12H2,1-3H3, (H, 20,21) IUPAC standard InChIKey: WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N Numero di registro CAS: 54-05-7 Struttura chimica: Altri nomi: 1,4-Pentanediamine, N4- (7-cloro-4-chinolinil) - N1, N1-dietil; Chinolina, 7-cloro-4 - [[4- (dietilammino) -1-metilbutile] ammino] -; Aralen; Artrichin; Bipiquin; Chloraquine; Chlorochin; Nivaquine B; Quingamine; Reumachlor; Sanoquin; 3377 RP; N (sup4) - (7-cloro-4-chinolinil) - N (SUP1), N (SUP1) - diethyl-1,4-pentanediamine; Amokin; Arthrochin; Avlochlor; Avloclor; BEMACO; Bemasulph; Benaquin; Chemochin; Chingamin; Chloroquina; Chloroquinium; Chlorquin; Cidanchin; clorochina; Cocartrit; Dichinalex; Elestol; Gontochin; Heliopar; Imagon; Iroquine; Klorokin; Lapaquin; Malaquin; Malaren; Malarex; Mesylith; Neochin; Nivachine; Nivaquine; Pfizerquine; Quinachlor; Quinagamin; Quinagamine; Quinercyl; Quinilon; Quinoscan; Resochen; Resochin; Resoquina; Reumaquin; Roquine; RP 3377; Silbesan; Siragan; Solprina; Sopaquin; SN 6718; SN 7618; Tresochin; Trochin; W 7618; WIN 244; 7-cloro-4 - ((4- (dietilammino) -1-metilbutil) ammino) chinolina; Chlorochine; 3377 RP opalate; N4- (7-cloro-4-chinolinil) - N1, N1-dietil-1,4-pentanediamine; Capquin; clorochina; Ronaquine; (+/-) - Clorochina Link permanente per questa specie. Utilizza questo link per bookmarking questa specie per riferimento futuro. Informazioni in questa pagina: UV / spettro visibile Riferimenti Note / Rapporto Errori Altri dati disponibili: fase gassosa energetica agli ioni di dati Spettro di massa (ionizzazione elettronica) Gas cromatografia Opzioni: Passa alla unità calorico a base di compilazione dei dati del copyright da parte del Segretario statunitense del Commercio per conto del U. S.A. Tutti i diritti riservati. Spettro Avviso: Questo spettro può essere meglio visto con un JavaScript e HTML 5 browser abilitato. Aiuto Il display dello spettro interattivo richiede un browser con JavaScript e HTML 5 supporto tela. Seleziona una regione con i dati di zoom. Selezionare una regione senza dati o fare clic con il mouse sul complotto per tornare alla visualizzazione originale. Crediti I seguenti componenti sono stati usati per generare il terreno: codice Additonal utilizzato è stato sviluppato al NIST: JCAMP-dx. js e JCAMP-plot. js. Utilizzare o menzione di tecnologie o programmi in questo sito web non è destinato a implicare raccomandazione o approvazione da parte del National Institute of Standards and Technology, né è destinato a significare che questi elementi sono necessariamente i migliori disponibili per lo scopo. dati aggiuntivi Visualizza immagine di spettro digitale (può essere stampato con orientamento orizzontale). Scarica spettro in formato JCAMP-DX. clorochina Clorochina fosfato compresse, clorochina fosfato, USP, è un composto 4-aminoquinoline per la somministrazione orale. Si tratta di un bianco, inodore, sapore amaro, sostanza cristallina, facilmente solubile in acqua. compresse Clorochina fosfato sono un antimalarico e di droga amebicidal. Chimicamente, è 7-cloro-4 - [[4- (dietilammino) -1-metilbutile] ammino] chinolina fosfato (1: 2) e ha la seguente formula di struttura: C 18 H 26 ClN 3 .2H 3 PO 4 Peso molecolare: 515,87 Ogni compressa contiene 500 mg di clorochina fosfato USP, equivalenti a 300 mg di base clorochina. Ingredienti inattivi: diossido di silicio colloidale, fosfato di calcio bibasico, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, glicole polietilene, polisorbato 80, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato e biossido di titanio. Clorochina - Farmacologia Clinica La clorochina è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, e solo una piccola parte della dose somministrata si ritrova nelle feci. Circa il 55% del farmaco nel plasma è legato ai componenti plasmatiche nondiffusible. L'escrezione di Clorochina è abbastanza lento, ma è aumentato di acidificazione delle urine. La clorochina si deposita nei tessuti in quantità considerevoli. Negli animali, da 200 a 700 volte la concentrazione plasmatica può essere trovato nel fegato, milza, rene e polmone; leucociti concentrano anche il farmaco. Il cervello e il midollo spinale, al contrario, contengono solo 10 a 30 volte la quantità presente nel plasma. Clorochina subisce degradazione apprezzabile nel corpo. Il metabolita principale è desethylChloroquine, che rappresenta un quarto del totale del materiale presente nelle urine; bisdesethylChloroquine, un derivato di acido carbossilico, e altri prodotti metabolici come ancora non caratterizzate sono presenti in piccole quantità. Poco più della metà dei prodotti di droga urinario possono essere contabilizzati come invariato clorochina. Microbiologia Meccanismo d'azione Clorochina è un agente antimalarico. Mentre il farmaco può inibire alcuni enzimi, il suo effetto è creduto ai risultati, almeno in parte, dalla sua interazione con il DNA. Tuttavia, il meccanismo di azione di plasmodicidal Clorochina non è completamente certo. L'attività in vitro e in vivo La clorochina è attivo contro le forme eritrocitaria del Plasmodium vivax. Plasmodium malariae, e ceppi sensibili di Plasmodium falciparum (ma non i gametociti di P. falciparum). Non è efficace contro le forme exoerythrocytic del parassita. Studi in vitro con trofozoiti di Entamoeba histolytica hanno dimostrato che la clorochina possiede anche attività amebicidal paragonabile a quella di emetine. La resistenza del Plasmodium falciparum alla clorochina è diffusa e sono stati riportati casi di Plasmodium vivax resistenza. Indicazioni e impiego per Clorochina compresse Clorochina fosfato sono indicati per il trattamento soppressivo e per gli attacchi acuti di malaria da P. vivax, P. malariae, P. ovale, e ceppi sensibili di P. falciparum. Il farmaco è indicato anche per il trattamento di amebiasi extraintestinali. compresse Clorochina fosfato non impedisce le recidive in pazienti con vivax o la malaria malariae perché non è efficace contro le forme exoerythrocytic del parassita, né saranno prevenire vivax o infezione malariae quando somministrato come un profilattico. È altamente efficace come agente soppressiva in pazienti con vivax o la malaria malariae, nel terminare attacchi acuti, e allungando notevolmente l'intervallo tra il trattamento e la recidiva. In pazienti con malaria falciparum abolisce l'attacco acuto e effetti completa guarigione dell'infezione, a meno a causa di un ceppo resistente di P. falciparum. Controindicazioni L'utilizzo di questo farmaco è controindicato in presenza di alterazioni retiniche o del campo visivo che sia attribuibile a composti a 4 aminoquinoline oa qualsiasi altra eziologia, e nei pazienti con nota ipersensibilità ai composti a 4 aminoquinoline. Tuttavia, per il trattamento di attacchi acuti di malaria causata da ceppi sensibili di plasmodi, il medico può scegliere di utilizzare questo farmaco dopo aver valutato attentamente i possibili benefici ei rischi per il paziente. Avvertenze Si è trovato che alcuni ceppi di P. falciparum sono diventati resistenti ai composti 4-aminoquinoline (compresi clorochina e idrossiclorochina). resistenza clorochina è diffusa e, al momento, è particolarmente prominente in varie parti del mondo, tra cui Africa sub-sahariana, Sud-Est asiatico, il subcontinente indiano, e su ampie porzioni del Sud America, tra cui il bacino amazzonico 1. Prima di usare Clorochina per la profilassi, occorre verificare se la Clorochina è adatto per l'uso nella regione di essere visitato dal viaggiatore. Clorochina non deve essere utilizzato per il trattamento delle infezioni da P. falciparum acquisite nelle aree di resistenza clorochina o la malaria che si verificano in pazienti in cui la clorochina la profilassi non è riuscita. I pazienti infettati con un ceppo resistente di plasmodia come dimostrato dal fatto che dosi normalmente adeguati sono riusciti a prevenire o curare la malaria clinica o parassitemia dovrebbero essere trattati con un'altra forma di terapia antimalarica. Retinopatia / maculopatia, così come la degenerazione maculare sono stati segnalati (vedi REAZIONI AVVERSE), e danni alla retina irreversibili è stata osservata in alcuni pazienti che avevano ricevuto a lungo termine o ad alto dosaggio terapia 4 aminoquinoline. Retinopatia è stato segnalato per essere correlata dose. I fattori di rischio per lo sviluppo della retinopatia sono l'età, la durata del trattamento, massimo giornaliero e / o dosi cumulate. Quando la terapia prolungata con qualsiasi composto antimalarico è contemplato, iniziale (linea di base) e gli esami oftalmologici periodici (tra cui l'acuità visiva, esperto di lampada a fessura, fondoscopico, e test sul campo visivo) devono essere eseguiti. Se non vi è alcuna indicazione (passata o presente) di anormalità nella acuità visiva, campo visivo, o aree maculari della retina (come alterazioni della pigmentazione, la perdita del riflesso della fovea), o qualsiasi sintomi visivi (come lampi di luce e striature), che sono non del tutto spiegabile con difficoltà di alloggio o di opacità corneali, il farmaco deve essere interrotta immediatamente e il paziente attentamente seguiti per quanto possibile la progressione. alterazioni retiniche (e disturbi visivi) possono progredire anche dopo la sospensione della terapia. disturbi extrapiramidali acuti possono verificarsi con Clorochina (vedi reazioni avverse e overdose). Queste reazioni avverse generalmente si risolvono dopo la sospensione del trattamento e / o il trattamento sintomatico. Tutti i pazienti in terapia a lungo termine con questa preparazione dovrebbero essere interrogati ed esaminati periodicamente, tra cui ginocchio test e riflessi alla caviglia, per rilevare qualsiasi prova di debolezza muscolare. In caso di debolezza, sospendere il farmaco. Un certo numero di decessi sono stati riportati a seguito della ingestione accidentale di clorochina, a volte in relativamente piccole dosi (0,75 g o 1 g clorochina fosfato in un 3-anno-vecchio bambino). I pazienti devono essere avvertiti fortemente per mantenere questo farmaco fuori dalla portata dei bambini perché sono particolarmente sensibili ai composti a 4 aminoquinoline. L'uso della clorochina compresse di fosfato nei pazienti con psoriasi può precipitare un grave attacco di psoriasi. Quando viene utilizzato in pazienti con porfiria la condizione può essere aggravata. Il farmaco non deve essere usato in queste condizioni a meno che a giudizio del medico il beneficio per il paziente superi i potenziali rischi. Uso in gravidanza tecnica radioattiva contrassegnata con Clorochina somministrato per via endovenosa a topi CBA pigmentate in gravidanza passati rapidamente attraverso la placenta e accumulato selettivamente nelle strutture melanina degli occhi fetali. E 'stato mantenuto nei tessuti oculari per cinque mesi dopo che il farmaco era stato eliminato dal resto del corpo 2. Non ci sono studi adeguati e ben controllati che valutino la sicurezza e l'efficacia di clorochina nelle donne in gravidanza. L'utilizzo di clorochina durante la gravidanza dovrebbe essere evitato, tranne nella soppressione o il trattamento della malaria, quando a giudizio del medico i benefici superano i potenziali rischi per il feto. Precauzioni Effetti ematologiche / Test di laboratorio emocromo completo devono essere effettuate periodicamente se i pazienti sono date terapia prolungata. Se una malattia del sangue grave appare che non è attribuibile alla malattia in trattamento, deve essere presa in considerazione l'interruzione del farmaco. Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti con G-6-PD carenza (glucosio-6 fosfato deidrogenasi). Effetti uditivi Nei pazienti con preesistenti danni uditivi, clorochina deve essere somministrato con cautela. In caso di eventuali difetti di udito, clorochina deve essere immediatamente interrotto e il paziente osservato da vicino (vedi REAZIONI AVVERSE). Effetti epatici Dal momento che questo farmaco è noto per concentrare nel fegato, deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica o alcolismo o in combinazione con farmaci epatotossici noti. Sistema nervoso centrale Effetti I pazienti con storia di epilessia devono essere informati circa il rischio della clorochina convulsioni provocando. Interazioni con altri farmaci antiacidi ed il caolino: antiacidi e caolino in grado di ridurre l'assorbimento di clorochina; occorre osservare un intervallo di almeno 4 ore tra l'assunzione di questi agenti e clorochina. Cimetidina: cimetidina può inibire il metabolismo della clorochina, aumentando il livello plasmatico. L'uso concomitante di cimetidina dovrebbe essere evitato. Ampicillina: In uno studio su volontari sani, Clorochina ridotto significativamente la biodisponibilità di ampicillina. Va osservato un intervallo di almeno due ore tra assunzione di questo agente e clorochina. Ciclosporina: Dopo l'introduzione di Clorochina (forma orale), un improvviso aumento del livello di ciclosporina nel siero è stato riportato. Pertanto, un attento monitoraggio del livello di ciclosporina siero viene raccomandato e, se necessario, clorochina deve essere interrotto. Meflochina: La co-somministrazione di clorochina e meflochina può aumentare il rischio di convulsioni. Le concentrazioni ematiche di clorochina e desethylChloroquine (il principale metabolita della clorochina, che ha anche proprietà antimalariche) sono stati negativamente associati con titoli anticorpali log. Clorochina presa nella dose raccomandata per la profilassi della malaria in grado di ridurre la risposta anticorpale a immunizzazione primaria con il vaccino intradermico la rabbia diploide-cellula umana. Le madri che allattano A causa della possibilità di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da Clorochina, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto del potenziale beneficio clinico del farmaco per la madre. L'escrezione di clorochina e il principale metabolita, desethylChloroquine, nel latte materno è stato studiato in undici madri che allattano a seguito di una singola dose orale di Clorochina (600 mg di base). La dose massima giornaliera del farmaco che il bambino può ricevere da allattamento era circa 0,7% della dose iniziale materna del farmaco nella chemioterapia malaria. è necessaria una chemioprofilassi separato per il bambino. Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. Geriatric Utilizzare Gli studi clinici della clorochina pasticche di fosfato non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Tuttavia, questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio e può essere utile per monitorare la funzionalità renale. Reazioni avverse Sensi speciali: oculare: Maculopatia e la degenerazione maculare sono stati segnalati e possono essere irreversibili (vedi AVVERTENZE), irreversibili danni alla retina in pazienti che ricevono a lungo termine o highdosage terapia 4 aminoquinoline; disturbi visivi (offuscamento della vista e difficoltà di messa a fuoco o alloggio); nyctalopia; visione scotomatous con difetti del campo di paracentrale, tipi di suoneria pericentrale, e scotomi tipicamente temporali, ad esempio difficoltà nella lettura con parole che tendono a scomparire, vedendo la metà di un oggetto, visione nebbiosa, e la nebbia davanti agli occhi. sono stati riportati anche opacità corneali reversibili. Auditory: tipo di sordità neurosensoriale; tinnito, ha ridotto l'udito nei pazienti con preesistente danni uditivi. Sistema muscolo-scheletrico: scheletrico miopatia muscolare o neuromiopatia che porta alla progressiva debolezza e atrofia dei gruppi muscolari prossimali, che possono essere associati con i cambiamenti sensoriali lievi, la depressione dei riflessi tendinei e conduzione nervosa anomala, sono stati notati. Sistema gastrointestinale: epatite, aumento degli enzimi epatici, anoressia, nausea, vomito, diarrea, crampi addominali. Pelle ed annessi: i rapporti rari di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa e simili eventi desquamazione tipo. eruzioni cutanee pleomorfo, della pelle e delle mucose pigmentarie cambiamenti; eruzioni lichen planus-like, prurito, orticaria, reazione anafilattica / anafilattica tra cui angioedema; rash farmacologico con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS); fotosensibilità e perdita di capelli e candeggio di pigmento capelli. Sistema ematologica: Raramente, pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi reversibili, trombocitopenia e neutropenia. Sistema nervoso: convulsioni, mal di testa lievi e transitori, polineurite. disturbi extrapiramidali acuti (come distonia, discinesia, lingua protrusione, torcicollo) (vedi AVVERTENZE e Over dose). modifiche neuropsichiatrici, tra cui psicosi, delirio, ansia, agitazione, insonnia, confusione, allucinazioni, cambiamenti di personalità, e la depressione. Sistema cardiovascolare: Raramente, ipotensione, il cambiamento elettrocardiografico (in particolare, l'inversione o la depressione del T-wave con allargamento del complesso QRS), e cardiomiopatia. sovradosaggio Sintomi Clorochina è molto rapidamente e completamente assorbito dopo l'ingestione. dosi tossiche di Clorochina può essere fatale. Il meno 1 g può essere fatale nei bambini. sintomi tossici possono verificarsi entro alcuni minuti. Questi consistono di mal di testa, sonnolenza, disturbi visivi, nausea e vomito, collasso cardiovascolare, shock e convulsioni seguiti da improvvisa e precoce respiratoria e arresto cardiaco. L'ipokaliemia è stato osservato con aritmie nei casi di intossicazione. L'elettrocardiogramma può rivelare fermo atriale, ritmo nodale, tempo di conduzione intraventricolare prolungato, e bradicardia progressiva che porta alla fibrillazione ventricolare e / o arresto. I casi di disturbi extrapiramidali sono stati segnalati anche nel contesto di sovradosaggio Clorochina (vedi AVVERTENZE e le reazioni avverse). Trattamento Il trattamento è sintomatico e deve essere pronta con evacuazione immediata dello stomaco da vomito (a casa, prima del trasporto in ospedale) o lavanda gastrica fino a quando lo stomaco è completamente svuotato. Se finemente polverizzato, carbone attivo è introdotta da sonda gastrica, dopo il lavaggio, ed entro 30 minuti dopo l'ingestione della antimalarico, può inibire ulteriore assorbimento intestinale del farmaco. Per essere efficace, la dose di carbone attivo deve essere almeno cinque volte la dose stimata di clorochina ingerito. Convulsioni, se presenti, devono essere controllati prima di tentare la lavanda gastrica. Se a causa di stimolazione cerebrale, la somministrazione cauta di un ultra barbiturico breve durata d'azione può essere provato ma, se a causa di anossia, dovrebbe essere corretta tramite la somministrazione di ossigeno e la respirazione artificiale. Monitor ECG. In stato di shock con ipotensione, un vasopressore potente deve essere somministrato. Sostituire i liquidi ed elettroliti, se necessario. compressione cardiaca o stimolazione possono essere indicati per sostenere la circolazione. Data l'importanza di sostenere la respirazione, intubazione tracheale o tracheotomia, seguita da lavaggio gastrico, può anche essere necessario. Dialisi peritoneale e scambiare trasfusioni sono state suggerite per ridurre il livello del farmaco nel sangue. le opzioni di intervento possono riguardare: diazepam per i sintomi, crisi epilettiche in pericolo la vita e la sedazione, epinefrina per il trattamento della vasodilatazione e depressione miocardica, la sostituzione di potassio con un attento monitoraggio dei livelli sierici di potassio. Un paziente che sopravvive alla fase acuta ed è asintomatico deve essere attentamente osservati per almeno sei ore. I fluidi possono essere costretti, e sufficiente cloruro di ammonio (8 g al giorno in dosi separate per gli adulti) possono essere somministrati per un paio di giorni per acidificare le urine per contribuire a promuovere l'escrezione urinaria nei casi di sovradosaggio sia o la sensibilità. La clorochina Dosaggio e somministrazione Il dosaggio di clorochina fosfato viene spesso espressa in termini di base clorochina equivalente. Ogni compressa da 500 mg di clorochina fosfato contiene l'equivalente di 300 mg di base clorochina. Nei neonati e nei bambini la dose è preferibilmente calcolato il peso corporeo. La malaria soppressione & ndash; Adulti: 500 mg (= 300 mg di base) esattamente lo stesso giorno di ogni settimana. Pediatric dose: Il dosaggio soppressivo settimanale è di 5 mg calcolato come base, per kg di peso corporeo, ma non dovrebbe superare la dose adulta indipendentemente dal peso. Se le circostanze lo permettono, la terapia soppressiva dovrebbe iniziare due settimane prima dell'esposizione. Tuttavia, in mancanza negli adulti, un (carico) dose iniziale doppia di 1 g (= 600 mg base), o nei bambini 10 mg base / kg può essere preso in due dosi separate, sei ore di distanza. La terapia soppressiva deve essere continuato per otto settimane dopo aver lasciato l'area endemica. Per il trattamento di attacco acuto adulti: una dose iniziale di 1 g (= 600 mg base) seguito da un ulteriore 500 mg (= 300 mg di base) dopo sei-otto ore e una singola dose di 500 mg (= 300 mg base) su ciascuno dei due giorni consecutivi. Ciò rappresenta una dose totale di 2,5 g clorochina fosfato o 1,5 g di base in tre giorni. Il dosaggio per adulti di basso peso corporeo e per i neonati e bambini deve essere determinato come segue: Prima dose: 10 mg base per kg (ma non superiore a una singola dose della base 600 mg). Seconda dose: (6 ore dopo la prima dose) base 5 mg per kg (ma non superiore a una singola dose di 300 mg base). Terza dose: (24 ore dopo la prima dose) base 5 mg per kg. Quarta dose: (36 ore dopo la prima dose) base 5 mg per kg. Per cura radicale di vivax e malariae terapia concomitante malaria con un composto di 8 aminoquinoline è necessario. Extraintestinali amebiasis adulti. 1 g (600 mg di base) al giorno per due giorni, seguiti da 500 mg (300 mg di base) al giorno per almeno due o tre settimane. Il trattamento è di solito combinato con un amebicide intestinale efficace. Come si clorochina in dotazione Compresse contenenti 500 mg di clorochina fosfato USP, equivalenti a 300 mg di base Clorochina Bottiglia di 25 (NDC 64980-178-02) Flacone da 100 (NDC 64980-178-01) Flacone da 500 (NDC 64980-178-05) Bottiglia di 1000 (NDC 64980-178-10) Bianco, rotondo, compresse rivestite con film biconvesse, con debossing di & lsquo; CN 500 & rsquo; su un lato e superficie liscia sull'altro lato. Erogare nel contenitore ben chiuso, resistente alla luce, come definito nella USP / NF. Conservare a 25 & deg; C (77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; & Ndash; 30 & deg; C (59 & deg; & ndash; 86 & deg; C) [Vedi USP Controlled temperatura ambiente] RIFERIMENTI A seguito di morti per malaria inappropriato malaria chemioprofilassi & ndash; Stati Uniti, 2001. MMWR settimanale, 2001; 50 (28): 597 & ndash; 599. Ullberg S, Lindquist N G, Sjostrand S E: L'accumulo di farmaci chorioretinotoxic nell'occhio del feto. Nature 1970; 227: 1257 Prodotto da: NATCO Pharma Limited Kothur - 509.228, India. Prodotto per: Aumento Pharmaceuticals Inc. Allendale, New Jersey 07401 & Mdash; & mdash; & mdash; PRINCIPAL DISPLAY & mdash; & mdash; & mdash; L'aumento & reg; NDC 64980-178-02 Chloroquine Phosphate compresse, USP Per l'utilizzo in malaria e extraintestinali Amebiasis Solo Solo il 25 Compresse Rx Citazione Clin Pharmacokinet. 1996 Ottobre; 31 (4): 257-74. astratto Questo documento presenta lo stato attuale delle conoscenze sulla clorochina disposizione, con particolare attenzione alla stereoselettività e il metabolismo microsomiale. Inoltre, l'impatto dello stato fisiopatologico del paziente e l'origine etnica sulla farmacocinetica clorochina è discusso. Negli esseri umani, le concentrazioni di clorochina declino multiexponentially. Il farmaco è ampiamente distribuito, con un volume di distribuzione da 200 a 800 L / kg quando calcolato dalle concentrazioni plasmatiche e 200 L / kg quando sulla base dei dati di sangue intero (concentrazioni essendo da 5 a 10 volte superiore). La clorochina è del 60% legato alle proteine ​​plasmatiche e altrettanto eliminato dal rene e del fegato. Dopo la somministrazione clorochina viene rapidamente dealchilata tramite enzimi del citocromo P450 (CYP) nel desethylchloroquine farmacologicamente attivo e bisdesethylchloroquine. Le concentrazioni Desethylchloroquine e bisdesethylchloroquine raggiungono il 40 e il 10% delle concentrazioni di clorochina, rispettivamente; sia clorochina e concentrazioni desethylchloroquine diminuiscono lentamente, con emivita di eliminazione di 20 a 60 giorni. Sia farmaco progenitore e del metabolita possono essere rilevati in mesi urine dopo una singola dose. In vitro e in vivo, la clorochina e desethylchloroquine competitivo inibire le reazioni CYP2D1 / 6-mediate. Limitato in studi in vitro e dati preliminari da esperimenti clinici e osservazioni puntare a CYP3A e CYP2D6, come le 2 principali isoforme interessati o coinvolti nel metabolismo clorochina. In efficacia vitro studi non hanno rilevato alcun differenza di potenza tra enantiomeri clorochina ma, in vivo nel ratto, S (+) - clorochina aveva una dose inferiore che ha suscitato il 50% dell'effetto massimo (ED950) a quella di R (-) - clorochina. Stereoselettività in clorochina disposizione corpo potrebbe essere responsabile di questa discrepanza. legame alle proteine ​​plasmatiche Clorochina è stereoselettiva, favorendo S (+) - clorochina (67% vs 35% per l'R-enantiomero). Quindi, le concentrazioni plasmatiche non legate sono più elevati per R (-) - clorochina. Dopo somministrazione separata dei singoli enantiomeri, R (-) - clorochina raggiunto concentrazioni ematiche elevate e più sostenuti. La breve emivita di S (+) - clorochina appare secondario al suo spazio più veloce. Le concentrazioni ematiche di S (+) - forme di desethylchloroquine sempre superato quelle della R (-) - forme, indicando un metabolismo preferenziale di S (+) - clorochina. PMID 8896943 [PubMed - indexed for MEDLINE] Testo intero Geni e / o fenotipi si trovano in questa etichetta Malaria Indicazioni e utilizzo sezione, sezione Posologia e amministrazione, sezione Descrizione, sezione Farmacologia clinica fonte: Stati Uniti Food and Drug Administration G6PD tossicità, la sezione Precauzioni fonte: Stati Uniti Food and Drug Administration PharmGKB non contiene varianti cliniche che soddisfano il più alto livello di criteri. Per vedere varianti più clinici con livelli più bassi di criteri, fare clic sul pulsante in fondo alla pagina. Livello di evidenza Livello 3 Per vedere il resto di questa annotazione clinica registrati per favore o accedi. Mostra-prove inferiore NOTE clinici Nascondi in basso a prove cliniche Annotazioni Disclaimer: annotazioni clinici del PharmGKB riflettono consenso degli esperti sulla base di evidenze cliniche e la letteratura peer-reviewed disponibili nel momento in cui sono scritti e hanno il solo scopo di aiutare i medici nel processo decisionale e di identificare domande per ulteriori ricerche. Nuova prova può essere emerso dal tempo un'annotazione è stata presentata alla PharmGKB. Le annotazioni sono di portata limitata e non sono applicabili agli interventi o malattie che non sono specificamente identificati. Le annotazioni non tengono conto di variazioni individuali tra i pazienti, e non possono essere considerati comprensivi di tutti i metodi appropriati di cura o esclusivo di altri trattamenti. Resta la responsabilità del fornitore di assistenza sanitaria per determinare il miglior corso di trattamento per un paziente. L'adesione a qualsiasi linea guida è volontaria, con la determinazione definitiva per quanto riguarda la sua applicazione deve essere fatta esclusivamente dal medico e il paziente. PharmGKB non si assume alcuna responsabilità per eventuali incidenti o danni a persone o cose derivanti da o correlate a qualsiasi uso delle annotazioni cliniche PharmGKB, o per eventuali errori o omissioni. = Mouse-over per un aiuto rapido La tabella che segue contiene informazioni sulle varianti farmacogenomici su PharmGKB. Si prega di seguire il link nella colonna "Variante" per ulteriori informazioni su una particolare variante. Ogni link nella colonna "Variante" porta al corrispondente PharmGKB Variante pagina. La variante pagina contiene dati di riepilogo, comprese le informazioni PharmGKB curata manualmente su coppie variante-farmaco basato su singole pubblicazioni PubMed. I PMIDs per queste pubblicazioni PubMed possono essere trovati sul Variante pagina. I tag nella prima colonna della tabella indicano il tipo di informazioni possono essere trovate sul corrispondente Variante pagina. Collegamenti nella "Gene" colonna portano a PharmGKB Pagine Gene. Le seguenti icone indicano che i dati di un certo tipo è disponibile: informazioni DG dosaggio linea guida è disponibile informazioni DL Drug Label è disponibile CA ad alto livello Annotazione clinica è disponibile VA Variante Annotazione è disponibile informazioni VIP VIP è disponibile PW Pathway è disponibile Chloraquine Chlorochine Chloroquina Chloroquine Phosphate Chloroquinium Chlorquin clorochina idrossiclorochina solfato 3377 RP opalate Amokin Aralen Aralen HCl Arechin Arthrochin Artrichin Avlochlor Avloclor BEMACO Bemaphate Bemasulph Benaquin Bipiquin Capquin Chemochin Chingamin Chlorochin Cidanchin Cocartrit Dawaquin Delagil Dichinalex Elestol Gontochin Heliopar Imagon Iroquine Klorokin Lapaquin Malaquin Mälaren Malarex Mesylith Neochin Nivachine Nivaquine Nivaquine B Pfizerquine Plaquenil Quinachlor Quinagamin Quinagamine Quinercyl Quingamine Quinilon Quinoscan Resochen Resochin Resoquina Resoquine Reumachlor Reumaquin Roquine Sanoquin Silbesan Siragan Solprina Sopaquin Tanakan Tresochin Trochin I marchi miscela Id adesione PharmGKB Tipo (s): Descrizione L'agente antimalarico prototipo con un meccanismo non è ben compreso. E 'stato anche usato per trattare l'artrite reumatoide, lupus eritematoso sistemico, e nella terapia sistemica di ascessi epatici amebica. Fonte: Drug Bank Indicazione Per il trattamento soppressivo e per gli attacchi acuti di malaria da P. vivax, P. malariae, P. ovale, e ceppi sensibili di P. falciparum, l'agente seconda linea nel trattamento dell'artrite reumatoide Fonte: Drug Bank altri vocabolari Informazioni tirato da drugbank non è stato rivisto da PharmGKB. Farmacologia, interazioni, e controindicazioni Meccanismo di azione Il meccanismo d'azione plasmodicidal di clorochina non è completamente certo. Come altri derivati ​​chinolina, si pensa di inibire l'attività della polimerasi eme. Ciò si traduce in accumulo di eme libero, che è tossica per i parassiti. globuli rossi nside, parassiti malarici deve degradare emoglobina acquisire aminoacidi essenziali, che il parassita richiede di costruire le proprie proteine ​​e per il metabolismo energetico. La digestione è effettuata in un vacuolo della cellula parassita. Durante questo processo, il parassita produce la molecola eme tossici e solubili. La porzione eme è costituito da un anello di porfirina chiamato Fe (II) - protoporphyrin IX (FP). Per evitare la distruzione da questa molecola, il parassita biocrystallizes eme per formare emozoina, una molecola non tossico. Emozoina raccoglie nel vacuolo digestivo come cristalli insolubili. Clorochina entra nella cellula rossa di sangue, che abitano cellule parassita, e vacuolo digestivo per semplice diffusione. Clorochina viene poi protonata (per CQ2 +), come il vacuolo digestivo si caratterizza per essere acida (pH 4,7); clorochina allora non può lasciare per diffusione. La clorochina tappi molecole emozoina per evitare ulteriori biocrystallization di eme, determinando in tal modo l'accumulo di eme. Clorochina lega a eme (o FP) per formare ciò che è noto come il complesso FP-clorochina; questo complesso è altamente tossico per la cellula e disturba funzione della membrana. Azione dei tossici FP-clorochina e FP risultati in lisi cellulare e autodigestione cellule infine parassita. In sostanza, la cellula parassita annega nei propri prodotti metabolici. Fonte: Drug Bank Farmacologia Clorochina è il prototipo farmaco anti malaria, più ampiamente usato per il trattamento di tutti i tipi di malaria ad eccezione di malattia causata da resistenza clorochina Plasmodium falciparum. E 'molto efficace contro le forme eritrocitaria del Plasmodium vivax. Plasmodium ovale e Plasmodium malariae. ceppi sensibili di Plasmodium falciparum e gametociti di Plasmodium vivax. Essendo alcalino, il farmaco raggiunge alta concentrazione all'interno dei vacuoli alimentari del parassita e aumenta il pH. Si è trovato per indurre una rapida aggregazione del pigmento. La clorochina inibisce l'enzima eme parassitaria polimerasi che converte l'eme tossici in hemazoin non tossico, ottenendo in tal modo l'accumulo di eme tossici all'interno del parassita. Può anche interferire con la biosintesi degli acidi nucleici. Fonte: Drug Bank Interazione alimentari Prendere con il cibo per ridurre l'irritazione e aumentare la biodisponibilità. Forma Farm. COMPRESSE rivestite Contenitore SCATOLA Validità 60 MESI Commerc dati. Prezzo A. T.C. P01BA01 Glutine Il prodotto non glutine Contiene Produttore BAYER SpA CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA Derivato chinolinico ad antiparassitaria AZIONE. Predette Indicazioni profilassi e Trattamento di Tutti e quattro i Tipi di malaria patogeni per l'uomo, ad eccezione dei Ceppi Clorochino-Resistenti. Amebiasi extraintestinale, Nei Casi in cui i Composti nitroimidazolici Siano controindicati o si Siano dimostrati Privi di efficacia. Artrite reumatoide e (poliartrite Cronica), Comprese le forme giovanili. Lupus eritematoso discoide cronico, lupus eritematoso sistemico. Controindicazioni / EFF. SECONDAR non DEVE Essere somministrata Nei Casi di ipersensibilita 'ai componen ti o Sostanze Strettamente correlato dal punto di vista chimico; in pa rticolare alle 4 aminochinoline, nda Pazienti affetti da retinopatia o da Alterazioni del campo visivo, da Patologie degli organi ematopoieti CI, da Carenza di Glucosio-6-fosfato deidrogenasi (favismo, sintomo: un emolitica Nemia), da miastenia tomba, in corso di Gravidanza (Eccetto Che per la profilassi ed il Trattamento della malaria) e Durante l'tutto attamento. Non dovrebbe Essere impiegata Nei Pazienti con psoriasi, Porfiria (ano malia metabolica), epilessia, graui nefropatie ed epatopatie. Analogamente, non andrebbe usata Nei bambini per la profilassi a Lungo Termine. POSOLOGIA 1) profilassi DELLA MALARIA. Una Regolare somministrazione di Clorochi na riveste Importanza decisiva Nella profilassi, in aggiunta alle misu re preventiva Generali Contro le punture delle zanzare. In ALCUNE zona dell'Asia Orientale, dell'Africa e dell'America Latina have been reg istrati Casi di malaria tropicale (Plasmodium falciparum) non Risponde nti alla clorochina. Nell'evenienza Di Una Malattia febbrile insorgent e DOPO Il ritorno da Una Regione malarica (anche DOPO ALCUNI mesi), e 'Consigliabile inforMARE il medico, fornendogli i dettagli Informazioni relative al La Regione STESSA ed al farmao usato per la profilassi. a) SOGGIORNO A BREVE TERMINE IN ZONA malariche OD A RISCHIO malarico: SI Consiglia di iniziare la profilassi 1 settimana prima del Viaggio e uniforme circ a il dosaggio da somministrare per la profilassi di breve Durata: in un raccomandazioni ccordo alle dell'Organizzazione Mondiale della sanita '(OMS) (1989) risultano sufficienti 2 compresse alla settimana (cor rispondenti a 5 mg di clorochina base per ogni kg di peso corporeo) per Gli Adulti e per Gli Adolescenti di peso superiore ai di 50 kg. Per Ragioni di Sicurezza si raccomanda un dosaggio piu 'ELEVATO di 2 compresse 2 v Olte alla settimana (Corrispondenti a 2 x 5 mg di clorochina base per ogni kg di P. C.) per ALCUNE Regioni malariche. Numero di compresse da 250 m g, pari a 155 mg di clorochina base, alla settimana: profilassi della malaria (5 mg / Kg p. c./settimana): 1 X 1/4 per bambini di 4-7 Kg; 1 X 1/2 per Bambini di 8-15 Kg; 1 X 3/4 per bambini di 16-22 Kg; 1 X 1 per bambini di 23-30 Kg; 1 X 1 + 1/4 per Bambini di 31-35 Kg; 1 X 1 + 1/2 per Bambini di 36-45 Kg; 1 X 2 per Adulti Oltre i 45 kg. Profilassi de lla malaria per brevi soggiorni, (2 x 5 mg / Kg p. c./settimana): 1 X 1/4 per bambini di 4-6 Kg; 2 X 1/4 per bambini di 7-9 Kg; 3 X 1/4 per bamb ini di 10-13 Kg; 2 x 1/2 per bambini di 14-18 Kg; 3 X 1/2 per bambini di 19-25 Kg; 2 X 1 per bambini di 26-35 Kg; 2 X 1 + 1/4 per Bambini di 36-44 Kg; 3 X 1 per bambini di 45-50 Kg; 2 X 2 per Adulti Oltre i 50 Kg. Le compresse Vanno sempre Assunte NEGLI Stessi giorni della settim ana, DOPO I Pasti, inghiottite intere con un po 'd'acqua. Una volta la sciata sulla zona malarica, la profilassi va continuata per 4-6 Altre set Timane alle stesse dosi. b) SOGGIORNO PROLUNGATO IN ZONA malariche OD A RISCHIO malarico. VEDERE le dosi consigliate sopra. E 'Necessario a Oltre rivolgersi ad un medico della zona interessata per ULTERIORI con Sigli. Durata del Trattamento di Lungo Termine: Secondo le raccomandazi oni dell 'O. M.S. La dose di totale per Gli Adulti non dovrebbe Essere sup eriore ai di 100 g di clorochina base. Qualora la clorochina Venga sommin istrata alla clorochina posologila Venga somministrata alla posologia per Adulti di base di 300 mg per settimana, la STESSA non andra 'assunta per piu' di 6 anni. Successivamente la profilassi dovra 'Essere Proseg UITA con un Farmaco Che non contenga clorochina. 2) TERAPIA DELLA MALARIA. Le dosi usualmente impiegate Durante un trat tamento di 3 giorni Sono the following. Trattamento degli Attacchi acuti di malaria (numero di compresse da 250 mg, pari a 155 mg di clorochina base): Dose Prima: 10 mg / kg di peso corporeo; DOPO 6 ore: Altri 5 mg / kg di peso corporeo; quindi 5 mg / kg di peso corporeo Nei giorni a causa s uccessivi. 3) TRATTAMENTO DELL'ARTRITE reumatoide, DEL LUPUS eritematoso discoide cronico E DEL LUPUS eritematoso sistemico. Se non Diversamente prescr itto, il dosaggio giornaliero NEGLI Adulti non dovrebbe Superare i 2,5 mg / kg di P. C. pari ad 1 compressa. Anche Nei bambini la dose di consigl IATA e 'di 2,5 mg / kg di P. C. qualora non si verifichi alcun miglioram ento DOPO 6 mesi, il Trattamento andra 'sospeso. Le compresse Vanno in ghiottite intere con un po 'd'acqua, preferibilmente DOPO I Pasti, ad Intervalli Regolari. Durata del Trattamento: I RISULTATI del trattamen di con clorochina possono Essere valutati non prima di 4-12 Settimane di terapia. Qualora non si verifichi alcun miglioramento DOPO 6 mesi, il Trattamento andra 'sospeso. In Accordo con le raccomandazioni dell 'O. M.S. La dose di complessiva per Gli Adulti non DEVE Superare i 100 g d i clorochina di base: nel Trattamento di Lungo Termine con 1 compressa di clorochina da 250 mg (pari a 155 mg di clorochina base) al giorno, cio 'equivale ad un Periodo di 2 anni. 4) amebiasi EXTRAINTESTINALE. Salvo Diversa Prescrizione medica, la fare se da somministrare nell'adulto, e 'di 600 mg (4 compresse) di Cloroch ina al giorno, per 2 giorni, Seguita da 300 mg (2 compresse) al giorno. per 14-28 giorni. Nel bambi-no la dose di dovra 'Essere di 10 mg di Clo Rochina / kg di P. C. al giorno, per 2 giorni, Seguita DA 5 mg / kg di P. C. al giorno, per 14-28 giorni. Interazioni dati la possibilita 'di un'aumentata Incidenza di Reazioni avverse, Cl orochina non dovrebbe Essere somministrata congiuntamente ad Altre ter apie. L'uso concomitante di fenilbutazone puo 'indurre, con maggior fr equenza, la comparsa di dermatite esfoliativa. Il probenecid ne accresce il Rischio di sensibilizzazione. La contempo Ranea somministrazione di corticosteroidi puo 'accentuare EVENTUALI mi opatie o cardiomiopatie. Clorochina non DEVE Essere assunta in concomi Tanza un Sostanze epatotossiche Ed Agli inibitori delle MAO (Mono-Amino - Ossidasi). La prolungata co-somministrazione di digossina puo 'indurr e FENOMENI di tossicita' del glicoside Legati al Suo Aumento della con centrazione plasmatica. L'Azione degli antagonisti dell'acido folico (metotrexate) VIENE potenziata da clorochina. L'Assorbimento dell'ampi - cillina puo 'Essere Ridotto Dalla contemporanea somministrazione di Cl orochina, la cui escrezione puo' Essere Ridotta Dalla cimetidina. Una Reazione distonica acuta e 'Stata osservata una Seguito di somministrazi una simultanea di clorochina e Metronidazolo cosi' venire la combinazion e di clorochina con pirimetamina / sulfadoxina puo 'accrescere la compar sa di Reazioni cutanee. EFFETTI INDESIDERATI Disturbi visivi temporanei possono verificarsi Soprattutto ALL'INIZIO del Trattamento, vieni sfarfallii, Percezione di un solo incolore Atto rno alle Sorgenti Luminose, annebbiamento della vista ed Aumentata sen sibilita 'alla luce abbagliante, alterata Percezione dei colori e dist urbi dell'accomodazione . Tutti QUESTI Disturbi, Soprattutto ALL'INIZIO della terapia e Durante il Trattamento concomitante con sedativi o l'a ssunzione Contemporanea di alcolici, possono compromettere la capacita 'di guida o di operare su Macchinari. In Particolare, DOPO Assunzione di dosi Molto elevare od prolungato uso, possono svilupparsi, Oltre ad un transitorio opacamento corneale, also Alterazioni irreversibili d ella retina (retinopatia) la cui sintomatologia d'esordio e 'rappresen tata solitamente Dalla Perdita della Percezione visiva del colore Rosmini così: tuttavia, qualora ci si attenga alla Strettamente dosi giornaliera Consigliata (2,5 mg di clorochina per kg di peso corporeo, con funzion e renale normale) la comparsa di retinopatia risulta rara, also in te rapie un Lungo Termine. Perdita dell'appetito, oppressione gastrica, nausea, vomito e diarrea possono comparire con Una certa Frequenza Anche se rappresentano solista dei FENOMENI transitori Che possono Essere evitati o Ridotti assumendo clorochina una stomaco pieno e con Molta acqua. Occasionalmente si possono osservare Anche dei sintomi di un Carico del si stema nervoso Quali insonnia, irrequietezza, vertigine, Confusione uomini racconto, sonnolenza, cefalea, parestesie e Reazioni cardiovascolari (calo della Pressione arteriosa, ECGrafiche Alterazioni). Anche i sintomi di un Carico del Sistema nervoso centrale, Soprattutto ALL'INIZIO della tera pia e Durante il Trattamento concomitante con sedativi o l'Assunzione contemporanea di alcolici, possono compromettere la capacita 'di guida o di operare su Macchinari. Rare complicanze della terapia con clorochina Sono rappresentate da: e ruzioni cutanee (in rarissimi Casi, grave), prurito, fotosensibilizza zione, depigmetazione muco-cutanea e dei capelli, Perdita dei capelli, esacerbazione della porfiria cutanea tarda con porfirinuria; esacerba zione della psoriasi; della Ridotta contrattilita 'muscolatura schelet rica, miopatie e neuromiopatie, miastenica sindrome; elevazione degli enzimi epatici od accentuazione di un Danno epatico preesistente. In Casi isolati, Sono stato osservate also Alterazioni del quadro ema tico (agranulocitosi, pancitopenia, piastrinopenia), tinnito e defici t uditivi, psicosi ed Attacchi epilettici.